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斯皮仁诺(伊曲康唑口服液)

斯皮仁诺(伊曲康唑口服液)药品说明书

化学药品处方药医保
  • 相关疾病: 泌尿生殖系真菌病 ,泌尿生殖系霉菌病 ,HIV相关呼吸道感染 ,肺芽生菌病 ,肺酿母菌病 ,吉尔克斯病 ,支气管芽生菌病 ,念珠菌病 ,鹅口疮 ,艾滋病
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药品说明书

药品名称 通用名称:伊曲康唑口服液 商品名称:斯皮仁诺 汉语拼音:sipirennuo

剂型 -

性状 本品为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。

主要成份 活性成份:伊曲康唑。化学名称:(±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮。

适应症 1. 治疗HIV(艾滋病)阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。 2. 对血液系统肿瘤﹑骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症(亦即

规格150ml

不良反应 临床试验。下表汇总了用于治疗口咽和食管念珠菌病时,本品与氟康唑对照试验中报告的不良事件,包括使用本品治疗的患者报告的发生率在2%或以上的全部不良事件。本品组和对照组发生至少一次不良事件的患者分别约占44%和43%。汇总的不良事件与研究者相关性评价结果无关。上市后经验。全球上市后伊曲康唑(所有剂型)自发报告的不良反应列于表2。不良反应按发生率分类:很常见(≥1/10)。常见(≥1/100,且<1/10)。少见(≥1/1000,且<1/100)。罕见(≥1/10,000,且<1/1000)。非常罕见(<1/10,000),包括个别病例。如下自发报告的不良反应数据并不能精确评价在临床试验和流行病学研究中得出的发生率。

用法用量 为达到最佳吸收,本品不应与食物同服。服药后至少1小时内不要进食。 对口腔和/或食道念珠菌病,应将本口服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液体漱口。 1. 治疗口腔和/或食道念珠菌病 每日口服200mg(2量杯或20ml),分1~2次服用,连服1周。服药1周后若无效,则应再连续服用1周。 2. 治疗对氟康唑耐药的口腔和/或食道念珠菌病 每日2次,每次口服100~200mg(1~2量杯或10~20ml),连服2周。服药2周后若无效,则应再连续服用2周。每日服用400mg剂量的患者,如症状无明显改善,疗程不应超过14天。 3. 预防真菌感染 每日5mg/kg,分2次服用。在临床试验中,预防治疗开始于细胞抑制剂治疗前和移植手术一周前,治疗一直持续至嗜中性粒细胞数恢复正常(即>1000个细胞/μl)。 4. 对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者,疑为系统性真菌病时的经验治疗 首先应给予伊曲康唑注射液进行治疗,推荐剂量为每次200mg﹑每日2次。给药4次后,改为每次200mg﹑每日1次。共使用14日。每剂的输液时间均应在1小时以上。然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)﹑每日2次进行治疗,直至临床意义的嗜中性粒细胞减少症消除。对疑为系统性真菌病发热患者超过28日经验治疗的安全性和有效性尚未明确。

禁忌 禁用于已知对本品任一成份过敏者。禁与下列药物合用:可引起QT间期延长的CYP3A4代谢底物,例如:阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左美沙酮、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁。上述药物与本品合用时,可能会使这些底物的血浆浓度升高,导致QT间期延长及尖端扭转型室速的罕见发生。经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂,如洛伐他汀和辛伐他汀。三唑仑和口服咪达唑仑。麦角生物碱,如双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱。尼索地平。除治疗危及生命或严重感染的病例,禁用于有或曾有充血性心力衰竭。

注意事项 ·对心脏方面的影响在一项健康志愿者的研究中,用伊曲康唑注射液治疗,观察到一过性无症状的左室射血分数降低,在下一次输液前消失。这一发现的临床相关性尚不明确。伊曲康唑显示有负性肌力作用,与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性。日剂量400mg自发报告的心力衰竭发生率高于较低剂量者,显示心力衰竭发生的风险可能会随本品日剂量的增加而升高。伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者,除非利明显大于弊。对个体的利弊评估应考虑到的因素有病症的严重程度﹑给药方式(例如,日剂量)和充血性心力衰竭的个体危险因素。这些危险因素包括心脏疾病,如缺血性或瓣膜性心脏病;严重的肺部疾病,如慢性阻塞性肺病;肾功能衰竭和其它水肿性疾病。医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状,并谨慎用药,且在治疗中监测其充血性心力衰竭的体征和症状。如果在治疗中出现这些体征和症状,则应停止伊曲康唑的治疗。钙通道阻滞剂具有负性肌力作用,从而会加强伊曲康唑的这一作用。此外,伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢,当合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生充血性心力衰竭的危险升高,需加注意。药物相互作用本品有发生药物相互作用的可能性(参见【药物相互作用】项),这些相互作用可能具有临床意义。囊性纤维化在囊性纤维化患者中观察到,服用本品每次2..mg/kg﹑每日2次,达稳态时的伊曲康唑血药浓度存在个体差异。在16岁以上患者中,约.0%患者的稳态血药浓度>250ng/ml,16岁以下患者未达到此血药浓度。如果患者口服本品无效,应考虑改用伊曲康唑注射液或其它方法治疗。对肝脏的影响在使用本品时,非常罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例。这些患者大多数以前曾患有肝脏疾病,在使用本品治疗系统性疾病的同时还患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝脏毒性的药物。也有少数患者没有明显的肝病危险因素。其中少许病例出现于开始治疗的一个月内,个别病例出现于开始治疗的一周内。接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测。应指导患者及时向医生报告包括食欲减退﹑恶心﹑呕吐﹑疲劳﹑腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状。对于出现这些症状的患者,应立即停药,并进行肝功能检查。对于肝酶升高﹑患有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品,除非利益超过对肝脏损害的风险。对这些病例应进行肝酶监测。肝损害。肝损害患者口服伊曲康唑的资料有限,此类患者使用本品时应谨慎。肾损害。肾损害患者口服伊曲康唑的资料有限,此类患者使用本品时应谨慎。严重中性粒细胞减少患者。尚无严重中性粒细胞减少症患者使用本品治疗口腔和/或食道念珠菌病的资料。鉴于本品的药代动力学特性,不推荐用于有即发性系统性念珠菌病风险患者初始治疗。交叉过敏性。尚无有关伊曲康唑和其它唑类抗真菌药之间交叉过敏的资料。但是对其它唑类过敏的患者使用本品时应慎重。听力丧失。接受本品治疗的患者曾报告有短暂性或永久性听力丧失。其中一些报告中本品与禁忌合用的药物-奎尼丁合用。听力丧失通常在治疗停止后消失,但也会在一些患者中持续。神经病变当发生可能由本品导致的神经系统症状时应终止治疗。未发现本品对驾驶及使用机器能力的影响。请置于儿童不易拿到处。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇:对于孕妇,只有在疾病危机生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时,方可使用本品。使用本品的育龄妇女应采取适当的避孕措施,直至治疗结束后的下一个月经周期。动物研究显示伊曲康唑有生殖毒性。孕妇使用本品的资料有限。据上市后用药经验,有先天性畸形的病例报告,包括骨胳﹑泌尿生殖道﹑心血管和眼部畸形以及染色体异常和多发性畸形。这些病例与本品的相关性尚未建定。据此妊娠期三个月内使用伊曲康唑(多为短期治疗外阴阴道念珠菌病)的流行病学资料,与未使用任何已知致畸药物的对照组相比,本品未显示会增加畸形。哺乳期妇女:仅有很少量的伊曲康唑分泌到母乳中。因此哺乳期妇女使用本品时应权衡利弊,除非其潜在的益处大于用药可能产生对哺乳的危害时方可使用伊曲康唑。有疑虑时,患者应停止哺乳。

儿童用药 本品用于儿童治疗的临床资料有限,因此,不推荐儿童使用本品,儿童只有在利大于弊时,方可使用本品。或遵医嘱。

老人用药 由于本品用于老年人的资料有限,因此只有在利大于弊时,方可用于老年患者。或遵医嘱。

药物相互作用 项),这些相互作用可能具有临床意义。囊性纤维化在囊性纤维化患者中观察到,服用本品每次2..mg/kg﹑每日2次,达稳态时的伊曲康唑血药浓度存在个体差异。在16岁以上患者中,约.0%患者的稳态血药浓度>250ng/ml,16岁以下患者未达到此血药浓度。如果患者口服本品无效,应考虑改用伊曲康唑注射液或其它方法治疗。对肝脏的影响在使用本品时,非常罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例。这些患者大多数以前曾患有肝脏疾病,在使用本品治疗系统性疾病的同时还患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝脏毒性的药物。也有少数患者没有明显的肝病危险因素。其中少许病例出现于开始治疗的一个月内,个别病例出现于开始治疗的一周内。接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测。应指导患者及时向医生报告包括食欲减退﹑恶心﹑呕吐﹑疲劳﹑腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状。对于出现这些症状的患者,应立即停药,并进行肝功能检查。对于肝酶升高﹑患有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品,除非利益超过对肝脏损害的风险。对这些病例应进行肝酶监测。肝损害。肝损害患者口服伊曲康唑的资料有限,此类患者使用本品时应谨慎。肾损害。肾损害患者口服伊曲康唑的资料有限,此类患者使用本品时应谨慎。严重中性粒细胞减少患者。尚无严重中性粒细胞减少症患者使用本品治疗口腔和/或食道念珠菌病的资料。鉴于本品的药代动力学特性,不推荐用于有即发性系统性念珠菌病风险患者初始治疗。交叉过敏性。尚无有关伊曲康唑和其它唑类抗真菌药之间交叉过敏的资料。但是对其它唑类过敏的患者使用本品时应慎重。听力丧失。接受本品治疗的患者曾报告有短暂性或永久性听力丧失。其中一些报告中本品与禁忌合用的药物-奎尼丁合用。听力丧失通常在治疗停止后消失,但也会在一些患者中持续。神经病变当发生可能由本品导致的神经系统症状时应终止治疗。未发现本品对驾驶及使用机器能力的影响。请置于儿童不易拿到处。

药理毒理 药物治疗学分类J02AC02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。
伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。
体外试验显示伊曲康唑在常规浓度范围(≤0.025μg/ml至0.8μg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长,这些真菌包括:
皮肤癣菌(毛癣菌属,小孢子菌属、絮状表皮癣菌属)、酵母菌(念珠菌属包括白念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌;新生隐球菌,马拉色菌属,毛孢子菌属;地霉属)、曲霉属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色霉属、枝孢霉属、皮炎芽生菌、波氏假性阿利什霉、马内菲青霉以及其它多种酵母菌和真菌。
克柔念珠菌、光滑念珠菌和热带念珠菌通常为敏感性最低的念珠菌株。在体外试验中,个别试验显示其对伊曲康唑产生明显耐药性。
不被伊曲康唑抑制的主要真菌有接合菌纲(根霉属、根毛霉属、毛霉属和犁头霉属)、镰刀菌属、赛多孢子菌属和帚霉属。
体外试验研究结果表明伊曲康唑可以破坏真菌细胞膜中麦角甾醇的合成。麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分,干扰它的合成将最终产生抗真菌作用。

药代动力学 餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后(4.6±1.3)小时血药浓度达峰值,其血药浓度为(0.32±0.16)mg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%,全血浓度为血浆浓度的60%,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg一日一次治疗3日,可持续2天;200mg一日2次治疗1日,则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性,终末半衰期为(23.8±4.7)小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

贮藏 密封,在阴凉、干燥处保存。

有效期 未开包装24个月 启封后1个月

执行标准 JX20070064

批准文号 注册证号H20130425

生产企业 比利时杨森制药公司

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