商品名称 时尔平

通用名称 茶碱缓释胶囊(Ⅱ)

主要成份 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。

适应症 1.用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的慢性支气管哮喘或哮喘持续状态。
(1)哮喘持续状态后的维持治疗能有效地防止再次发作。
(2)与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且副作用降低，耐受性更好。
2.也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的可逆性支气管痉挛的症状。
3.是慢阻肺病人（COPD）冬季正常生活的保障，尤其对夜间发作的哮喘更适宜。

不良反应 不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关:
1.毒性常出现在药物血清浓度15～20μg/ml时；
2.当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。
3.当血药浓度超过40μg/ml时，可发生发热、失水、惊厥等，严重者甚至呼吸、心跳停止。

禁忌 对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。

注意事项 1.不可咀嚼或服用，不应超过医生处方剂量；
2.本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉孪发作的患者；
3.茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究；
4.有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。

儿童用药 小儿慎用。

老人用药 年老体弱者应在医师指导下服用。

药物相互作用 1.茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其它拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。
2.茶碱与别嘌呤醇（大剂量）、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。
3.茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素（静注）合用可使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。
4.对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。
5.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。
6.与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。
7.吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。

药物过量 未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

药物毒理 1.茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有抗炎作用。
2.茶碱能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺病（COPD）患者膈肌收缩力。
3.茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。

药代动力学 未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

贮藏 密封，置阴凉处。