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必洛斯坎地沙坦酯片

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必洛斯坎地沙坦酯片

  • 批准文号:H20150166
  • 生产企业:日本武田药品工业株式会社
  • 适应症:1.用于治疗原发性高血压。 2.本品可单独使用,也可与其...
  • 用法用量:口服,一般成人1日1次,1次4-8mg坎地沙坦酯,必要时可增...
  • 相关疾病: 原发性高...
  • 药品规格:

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坎地沙坦酯片 说明书

请仔细阅读药品说明书并按说明使用或在医师指导下购买和使用

商品名称 坎地沙坦酯片

通用名称 坎地沙坦酯片

主要成份 主要组成成份坎地沙坦酯。

适应症 1.用于治疗原发性高血压。
2.本品可单独使用,也可与其他抗高血压药物联合使用。

不良反应 1.严重的不良作用(发生率不明):
(1)血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。
(2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者,可能会出现血压的迅速降低。因此,这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。
(3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
(4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
(5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPTO、γ-GTP)等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
(6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。
(7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。
(8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。
2.其它的不良作用 <5%
(1)过敏:皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。(注1)
(2)循环系统:头晕(注2)、蹒跚(注2)、站起时头晕(注2)、心悸、发热、心脏期前收缩、心房颤动。罕见的不良反应:心绞痛、心肌梗死。
(3)精神神经系统:头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢体麻木。
(4)消化系统:恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎、味觉异常。
(5)肝脏:GOT、GPT、AIP、LDH升高。
(6)血液:贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。
(7)肾脏:BUN、肌肝升高、蛋白尿、血尿。
(8)其它:倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清总蛋白减少、低钠血症。
(注1)在这种情况下应停止服用。
(注2)在这种情况下应减量或停药,进行适当处理。

禁忌 1.对本制剂的成分有过敏史的患者。
2.妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。

注意事项 1.慎重用药(对下列患者应慎重用药)
(1) 有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见2.重要的基本注意事项)。
(2) 有高血钾的患者(见3.重要的基本注意事项)
(3) 有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药(参照【药代动力学】项)。
(4) 有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压,有可能使肾功能恶化,因此1日1次,从2mg开始服用,慎重用药)。
(5) 有药物过敏史的患者。
(6) 老年患者(参照【老年患者用药】项)。
2.重要的基本注意事项
(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者,服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时,由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加,除非被认为治疗必需,应尽量避免服用本药。
(2)由于可能加重高血钾,除非被认为治疗必需,有高血钾的患者,尽量避免服用本药。另外,有肾功能障碍和不可控制的糖尿病,由于这些患者易发展为高血钾,应密切注意血钾水平。
(3)由于服用本制剂,有时会引起血压急剧下降,特别对下列患者服用时,应从小剂量开始,增加剂量时,应仔细观察患者的状况,缓慢进行。
(4)因降压作用,有时出现头晕﹑蹒跚,故进行高空作业﹑驾驶车辆等操纵时应注意。
(5)手术前24小时最好停止服用。
(6)药物交付时:PTP包装的药物应从PTP薄板中取出后服用(有报道因误服PTP薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜,进而发生穿孔,并发纵隔炎等严重的合并症)。

孕妇及哺乳期妇女用药 在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后,可看到10mg/Kg/日以上给药组,新生仔肾盂积水的发生增多,另外也有报道,在妊娠中期和晚期,给予血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者,出现羊水过少症,胎儿﹑新生儿死亡,新生儿低血压,肾衰,高钾血症,头颅发肓不良,以及可能由于羊水过少,引起四肢挛缩,颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。在灌胃给予围产期以及哺乳期大白鼠本制剂后,10mg/Kg/日以上给药组,可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时,在。00mg/Kg/日给药组,新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药,必须服药时,应停止哺乳。

儿童用药 对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。

老人用药 一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。

药物相互作用 注意并用(合并用药时应注意)
1.本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用,在健康受试者口服避孕药情形下,亦无明显相互作用。
2.由于本品不通过P450肝药酶体系代谢,并对P450代谢无影响,因此,本品与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。

药物过量 根据药理研究,过量服用主要表现为症状性低血压和头晕。如果出现症状性低血压,必须对症治疗和观察重要生命体征。病人须置于脚高头低位仰卧,必要时注射等渗生理盐水增加其血浆容量,如果上述措施仍不能纠正时,可以给病人应用拟交感药物。

药物毒理 1.药理作用:
(1)坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦,坎地沙坦为选择性血管紧张素II受体(ATl)拮抗剂,通过与血管平滑肌ATI受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽Ⅱ,不影响缓激肽降解。
(2)在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素I浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续服用,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。
2.毒理研究:
(1)小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg,均无死亡。NIH小鼠口服本品最大耐受量高达6750mg/kg,大鼠长期(26周)口服本品的无毒剂量为10mg/kg·d,彼格犬长期口服本品的无毒剂量为20mg/kg·d。
(2)致突变、致癌、生殖损害的试验证明:坎地沙坦酯分别经微生物诱变、染色体畸变、哺乳动物细胞DNA基因突变试验证明本品无致突变作用。大鼠和小鼠分别给予本品300和1000mg/kg·d连续2年(104周)均未见有致癌作用(此剂量分别为每日推荐人用最大剂量32mg/d的7倍和70倍)。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg·d(为每日推荐人用最大剂量的83倍),对其生育力和生殖力无影响。
(3)生殖和胚胎毒性试验显示:给怀孕后期及其哺乳大鼠口服10mg/kg·d本品使子代存活数减少,肾盂积水发生率上升(为推荐人用最大剂量的2.8倍)。孕兔口服本品3mg/kg·d(约为推荐人用最大剂量的1.7倍),产生母体毒性(体重减轻或死亡),但对存活母体胎儿的存活率、体重、外形、内脏及骨骼发育无不利影响。给怀孕小鼠口服本品直到1000mg/kg·d(约为推荐人用最大剂量的138倍)未见母体毒性和对胎儿发育不良影响。

药代动力学 1.坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。大鼠试验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。
2.坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时。有资料显示,坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min·kg,肾清除率为0.19ml/min·kg;口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。
3.特殊人群
(1)老年人和不同性别:本品对65岁或以上的老年人,男女不同性别的药代动力学参数测定显示,在等剂量时,老年组血药浓度高于青年组,男女无明显差别。
(2)肝、肾功能不全者:对于有严重肝、肾功能不全的病人,有必要调整起始剂量。

贮藏 干燥密封保存。

执行标准 YBH03802003

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