商品名称 硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂

通用名称 硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂

主要成份 硫酸沙丁胺醇。本品含有无氟利昂抛射剂HFA134a。

适应症 本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患（可逆性气道阻塞疾病）患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛

不良反应 少数病例可见肌肉震颤，外周血管舒张及代偿性心率加速，头痛，不安，过敏反应。

禁忌 对本品中任何成分有过敏史者禁用。对本品及其他肾上腺素能受体激动药过敏者禁用，甲状腺机能亢进患者禁用。

注意事项 ⒈高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进、心功能不全等患者应慎用。
⒉长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。
⒊肾上腺素受体兴奋剂敏感者慎用，使用时从小剂量开始。
⒋若使用一般剂量无效时应咨询医生，不能随意增加用量或用药次数。
5.本品为处方药，运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药 除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时，孕妇才可考虑使用本品。
与其它大多数药物一样，仅有少量已发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明，当非常高的使用剂量会对胎仔造成某些危害。大规模的动物生殖毒性实验表明，无氟利昂类抛射剂HFA134a对胎仔发育无损害。
本品的致畸研究显示本品在β2－受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下，未发现致畸作用，但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。
由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，除非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳期妇女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处，在使用前应权衡利弊。
静脉注射沙丁胺醇或偶尔服用沙丁胺醇片可用来处理无合并症的早产，但不能用于怀孕六个月内的先兆流产。静脉注射沙丁胺醇禁用于产前出血，因子宫松弛会造成更多地出血。同样使用沙丁胺醇治疗孕妇哮喘也会产生子宫出血的危险。已有使用沙丁胺醇后造成自然流产出现子宫大量出血的报道。应特别注意孕期糖尿病妇女。

儿童用药 参见【用法用量】。

老人用药 参见【用法用量】。

药物相互作用 通常情况下，不能将沙丁胺醇和非选择性β－受体阻滞剂如：普萘洛尔合用。
与其它拟交感药物联合使用时，应注意过度的拟交感作用的产生。
动物研究表明，大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用，但对于人类的实际意义尚待确立。

药物过量 过量使用本品最常见的体征和症状是一过性的β－激动剂药理学作用所介导的事件。（参见【注意事项】和【不良反应】）
沙丁胺醇过量可引起低钾血症，应监测血钾水平。对于有心脏症状（如心动过速.心悸）表现的患者，应考虑中断本品治疗，并给予恰当的对症治疗，如给予具有心脏选择性的β－阻滞剂，对患有支气管痉挛史的患者，应谨慎使用β－阻滞剂。
沙丁胺醇过量的体征为显著的心动过速和/或肌肉震颤。
应注意对于40揿100ug的本品所含沙丁胺醇相当于4mg的沙丁胺醇片剂。

药物毒理 药效学
沙丁胺醇是一选择性的β2－肾上腺素受体激动剂，在治疗剂量下，治疗可逆性气道阻塞疾病，5分钟内快速起效，药效持续4至6小时，其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2－肾上腺素能受体。
临床前安全性
与其它选择性β2－激动剂相似，对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验中，在2.5毫克/公斤剂量下，9.3%的胎仔出现腭裂。在大鼠试验中，对大鼠整个妊娠期口服给予0.5、2.32、10.75、50毫克/公斤/天沙丁胺醇，未出现明显胎仔异常。仅在最高剂量组出现新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性试验中，在口服剂量50毫克/公斤/天（即，远远高于人类常规剂量），胎仔出现治疗相关变化，包括眼睑开放（无睑）、继发腭裂口（腭裂）、颅骨前额骨化（颅裂）、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影响。
本品采用的无氟利昂抛射剂－HFA134a，在非常高的气化物浓度下（远远超出患者常规用药量中的抛射剂量），对多个种属的动物暴露天数为两年的实验中，未见毒性反应。

药代动力学 静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4－6小时，部分通过肾脏清除，部分代谢为非活性的4’－O－磺酸盐（酚磺酸盐），也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。
吸入沙丁胺醇后，10－20%药物到达气道下部，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环，但并不在肺部代谢。抵达系统循环时，可通过肝脏代谢，以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。
部分药物吞咽后经肠道吸收，通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐，原形药物及结合物主要从尿中排除。无论是静脉给药，还是口服或吸入给药，给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%。

贮藏 30℃（86。F）下避光保存，避免受冻和阳光直射。 同其它大多数气雾罐吸入剂一样，当罐受冻后，可能降低药品的疗效。 不论空否，药罐不得弄破、刺穿或火烤。

执行标准 进口药品注册标准：JX20080307