商品名称 小贴士

通用名称 可乐定透皮贴片

主要成份 美释宁主要成分及其化学名称为：主要成分为可乐定，化学名称为2－[（2，6—二氯苯基）亚氨基]咪唑烷。其结构式为：分子式：C9H9N3Cl2分子量：230.10。

适应症 适用于Tourette综合征(发声与多种运动联合抽动障碍)。

不良反应 尚不明确。

禁忌 对贴片中的可乐定或非活性成份过敏者禁用。抑郁症患者禁用。

注意事项 1.贴用本品时可以沐浴,但不可长时间浸泡或搓洗贴药部位以防药片脱落。
2.本品为外用贴片,连续使用可能产生皮肤过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿)，口服盐酸可乐定产生过敏反应的病人，对可乐定贴片也可能引起过敏反应。所以每次贴用时更换贴用部位。
3.该药在使用时应注意新出现的症状，特别是与运动有关的，如突然出现的头晕、易激惹、过度镇静、晕厥等症状都需要密切临床监测，最好进行动态心电图或超声心电图检查。
4.肝肾功能不全的患者应慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。

儿童用药 尚不明确。

老人用药 尚不明确。

药物相互作用 1.可乐定可能增强酒精、巴比妥盐酸盐或其他镇静药的CNS抑制作用。
2.如果服用盐酸可乐定的患者也服用三环类抗抑郁药，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。与非甾体类抗炎药合用，可减弱可乐定的降压作用。
3.与影响窦房结功能或AV传导的药物如地高辛、钙通道阻滞剂和β-阻滞剂一起使用可乐定的患者用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和AV传导阻滞。阿米替林与可乐定合用促进鼠角膜损伤(参见毒性研究)。

药物过量 未进行该项实验且无参考文献。

药物毒理 1.可乐定刺激脑干α-肾上腺素受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统冲动传出减少，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射不变。因此，直立症状较轻且少见。
2.盐酸可乐定的人体急性研究表明，仰卧位的心输出量适当减少(15％-20％)，在外周阻力不变；在倾斜45°时，心输出量略微减少，外周阻力降低。在长期治疗过程中，心输出量趋向于回复到对照值，而外周阻力保持降低。
3.已观察到，大多数使用可乐定的病人脉搏速率减慢下来，但该药物不改变运动引起的正常血液动力学反应。
4.某些病人可能对降压作用产生耐受性，因此有必要对治疗方法进行再评价。
5.临床研究证实可乐定能降低血浆肾素活性，减少醛固酮和儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。
6.可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素，但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。

药代动力学 1.贴片敷贴至完好皮肤上后，压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和，然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进入皮肤内的毛细血管再被吸收进入人体循环，贴片以平稳速度释放可乐定。
2.一般上肢和胸部的皮肤吸收较好，而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用美释宁2~3天后达到治疗浓度，并稳定释放七天，每天体内释放0.1mg可乐定，每七天在新皮肤位置换贴新片，即可不间断地保持可乐定血浆浓度持续稳定在治疗浓度范围内。
3.除去贴片，局部皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度24小时，然后在数天内逐渐降低。可乐定血药浓度半衰期为12.7（6-23）小时，体内可乐定60%以原型经肾脏排出。

贮藏 密封，置阴凉处。