商品名称 维度新

通用名称 阿戈美拉汀片

英文名 Valdoxan

批准文号 注册证号H20120303

规格 片剂

包装 25mg*14s

用法用量 口服，一日25mg，晚上服，2周后若疗效欠佳则加量至一日50mg（两片），6周一疗程。或遵医嘱。

分类 化学药品

类型 处方药

医保 非医保

剂型 -

性状 本品为橙黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

外用药 否

有效期 33个月

生产企业 Les Laboratoires Servier Industrie

商品名称 维度新

通用名称 阿戈美拉汀片

主要成份 阿戈美拉汀

作用类别 抗抑郁药

适应症 治疗成人抑郁症。本品适用于成人。

不良反应 3,900例抑郁症患者接受阿戈美拉汀治疗的临床试验中，患者不良反应轻微，通常为轻-中度，多发生在开始治疗的2周内。最常见的不良反应为恶心和头晕。上述不良反应多为一过性，且不会导致治疗中止。用药后出现的部分症状(如自杀/自杀念头，躁狂/轻躁狂等)可能由基础疾病引起。

禁忌 1.对活性成分或任何赋形剂过敏的患者禁用。
2.乙肝病毒携带者/患者、丙肝病毒携带者/患者、肝功能损害患者(即肝硬化或活动性肝病患者)禁用。
3.禁止与强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)合用。

注意事项 （一）肝功能监测
应用本品治疗前，所有患者应进行肝功能检测，并在治疗期间定期复查，建议在治疗第6周(急性期治疗结束时)、12周和24周(维持治疗结束时)复查。血清转氨酶水平升高患者应在48小时内复查。治疗期间，如患者出现任何提示肝功能损害的症状时应进行肝功能检查，并根据临床表现及肝功能检查判断是否继续用药，如(1)出现黄疸应停止用药。(2)血清转氨酶水平超过正常上限值的3倍以上应停药，并定期进行肝功能检查直至恢复正常水平。另外，存在下列情况的患者应慎用本品：(1)血清转氨酶水平＞正常上限，≤3倍正常上限值者。(2)有肝损伤危险因素者，如肥胖/超重/非酒精性脂肪肝病患者，过量饮酒的患者，或正接受可能引起肝损害药物的患者等。
（二）对于自杀/自杀念头的监测
鉴于抑郁症自身存在的自杀高风险情况，以及抑郁治疗的逐步缓解特点，本品治疗期间应密切监测患者的自杀/自杀念头，尤其在下列情况下：(1)治疗早期或剂量改变后。(2)曾发生过自杀相关事件者。(3)治疗前即有严重自杀意念者。
（三）乳糖耐受不良患者
本品含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖半乳糖吸收不良的患者不应使用本品。
（四）药物相互作用
阿戈美拉汀主要经细胞色素P450 1A2(CYP1A2)(90%)和CYP2C9(10%)代谢。与这些酶有相互作用的药物可能会降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。本品禁止与强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)联用；与中度CYP1A2抑制剂(如普萘洛尔、格帕沙星、依诺沙星、雌激素)联用时会增加阿戈美拉汀的暴露量，处方时需谨慎。

孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠妇女：尚缺乏本品在妊娠期间使用的临床数据，动物试验未发现本品对妊娠、胚胎/胎儿发育，分娩或产后发育有直接或间接的损害。妊娠妇女慎用阿戈美拉汀。哺乳期妇女：阿戈美拉汀或代谢产物可能分泌至大鼠乳汁中，暂不清楚是否分泌入人类乳汁。本品对接受哺乳婴儿的潜在影响尚未证实。

儿童用药 18岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立，不推荐用于治疗18岁以下抑郁症患者。

老人用药 可证实阿戈美拉汀在≥65岁的老年抑郁患者中疗效的资料有限，老年患者应慎用本品。本品在伴痴呆的老年抑郁症患者应用的安全性及疗效尚未证实。

药物相互作用 阿戈美拉汀主要经细胞色素P450 1A2（CYP1A2）（90%）和CYP2C9/19（10%）代谢。与这些酶有相互作用的药物可能会降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。
本品禁止与强效CYP1A2抑制剂（如：氟伏沙明、环丙沙星）联合使用。
本品与中度CYP1A2抑制剂（如：普萘洛尔、格帕沙星、依诺沙星）联用时，处方需谨慎。
利福平会降低阿戈美拉汀的生物利用度。
吸烟可诱导CYP1A2，会降低阿戈美拉汀的生物利用度，尤其是重度吸烟者（＞15支/天）
阿戈美拉汀几乎不影响CYP450代谢酶
酒精：
本品不可与酒精同时使用。

药物毒理 阿戈美拉汀是一种褪黑素受体(MT1、MT2)激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。一方面可校正并重建昼夜节律紊乱动物模型的昼夜节律，具有正向调整机体的睡眠时相，诱导睡眠时相提前，降低体温，引发类褪黑素作用；另一方面还能特异性增加前额皮质去甲肾上腺素和多巴胺的释放，在多种抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。阿戈美拉汀在发挥上述作用的同时，对细胞外5-HT水平无明显影响，对α、β肾上腺素受体、组胺受体、胆碱能受体、多巴胺受体以及苯二氮䓬类受体无明显亲和力。
阿戈美拉汀的遗传毒理学研究未提示阳性结果。大鼠及家兔中进行的生殖毒性研究结果提示，高于人常用剂量(25mg)数百倍暴露量时，未见阿戈美拉汀对生育力、胚胎胎仔发育以及围产期有影响，未发现阿戈美拉汀有胚胎毒性和致畸性。
动物试验提示，长时间、超大剂量使用后，大小鼠肝腺瘤或肝癌的发生率可能增加。

药代动力学 药代动力学
本品口服后吸收快速良好(≥80%)。绝对生物利用度低(口服治疗剂量＜5%)，个体差异较大(女性较男性生物利用度较高)。生物利用度可因口服避孕药增加，而因吸烟降低。服药后1-2h内达血浆峰浓度。治疗剂量范围内，本品系统暴露随剂量升高成比例增加，高剂量时首过效应达饱和。进食不影响本品生物利用度或吸收率，但高脂饮食人群个体差异更大。
稳态分布容积约为35L，血浆蛋白结合率为95%，不受个体年龄或肾脏功能的影响，但肝功能损害患者游离药物浓度可升高一倍。
阿戈美拉汀口服后主要经肝脏CYP1A2同工酶迅速代谢，无活性代谢产物。本药消除速率快且消除率高，主要以代谢产物形式经尿液排出，平均血浆消除半衰期仅为1-2h。
药代动力学不受重复给药、种族等因素影响。
临床研究提示，与无肝损害志愿者相比，轻、中度肝损害患者服用25mg阿戈美拉汀的暴露量显著升高(分别升高70倍和140倍)。

贮藏 密封保存

执行标准 YBH04292014