商品名称
蒿甲醚片
通用名称
蒿甲醚片
主要成份
蒿甲醚
适应症
适用于各类疟疾的治疗,包括抗氯喹恶性疟的治疗,如恶性疟和间日疟。
不良反应
1.本药的不良反应轻微,个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶活性轻度升高,网织红细胞数可有一过性减少。
2.极个别患者可能的心律失常(如室性期前收缩等)。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
严重呕吐者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇禁用。
儿童用药
药量儿童按年龄递减。
药物相互作用
本药与金硫葡糖都可诱导血液异常,而两药联用可增强该不良反应。
药物毒理
1.药理学:蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。
(1)青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。
(2)由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。
(3)其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。
2.毒理学:小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
药代动力学
蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。
贮藏
避光、密封保存