商品名称
氨苯蝶啶片
通用名称
氨苯蝶啶片
主要成份
本品主要成分为氨苯蝶啶。
适应症
本品主要治疗水肿性疾病,包括充血性心力衰竭﹑肝硬化腹水﹑肾病综合征等,以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多,并拮抗其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。
不良反应
1. 常见的主要是高钾血症。2. 少见的有:(1) 胃肠道反应,如恶心﹑呕吐﹑胃痉挛和腹泻等;(2) 低钠血症;(3) 头晕﹑头痛;(4) 光敏感。3. 罕见的有:(1) 过敏,如皮疹﹑呼吸困难;(2) 血液系统损害,如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症﹑血小板减少性紫癜﹑巨红细胞性贫血(干扰叶酸代谢);(3) 肾结石,有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1.00。其机理可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和,析出结晶并与蛋白基质结合,从而形成肾结石。
禁忌
高钾血症时禁用。
注意事项
1. 下列情况慎用:(1) 无尿;(2) 肾功能不全;(3) 糖尿病;(4) 肝功能不全;(5) 低钠血症;(6) 酸中毒;(7) 高尿酸血症或有痛风病史者;(8) 肾结石或有此病史者。2. 对诊断的干扰:(1) 干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果;(2) 使下列测定值升高,血糖(尤其是糖尿病)﹑血肌酐和尿素氮(尤其是有肾功能损害时)﹑血浆肾素﹑血钾﹑血镁﹑血尿酸及尿尿酸排泄量。使血钠下降。3. 给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用。如每日给药一次,应于早晨给药,以免夜间排尿次数增多。4. 用药前应了解血钾浓度。但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。5. 服药期间如发生高钾血症,应立即停药,并作相应处理。6. 应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 动物实验显示本药能透过胎盘,但在人类的情况尚不清楚。2. 在母牛的实验显示本药可由乳汁分泌,在人类的情况不清楚。
老人用药
老年人应用本药较易发生高钾血症和肾损害。
药物相互作用
1. 肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。2. 雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。3. 非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加4. 拟交感神经药物降低本药的降压作用。5. 多巴胺加强本药的利尿作用。6. 与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。7. 与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。8. 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。9. 本药使地高辛半衰期延长。10. 与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。11. 与肾毒性药物合用,肾毒性增加。12. 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。13. 因可使血尿酸升高,与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高,故应与治疗痛风的药物合用。14. 可使血糖升高,与降糖药合用时,后者剂量应适当加大。
药代动力学
口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间为6小时,作用持续时间7~9小时。t1/2为1.5~2小时,无尿者每日给药1~2次时延长至10小时,每日给药4次时延长至9~16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。
贮藏
密封保存。