商品名称
复方地蒽酚软膏
通用名称
复方地蒽酚软膏
主要成份
本品主要成分及其化学名称:1,8-二羟基-9-蒽酮,分子式:C14H10O3,分子量:226.23。
适应症
主要用于寻常型斑块状银屑病。
不良反应
主要的不良反应是对皮肤有刺激作用、引起发红、灼热、瘙痒等症状。指甲可染为红褐色,并使衣物黄染。
禁忌
1.头面部、破损皮肤以及皮肤柔嫩、皱褶部位、黏膜部位禁用。
2.对地蒽酚类化合物过敏者禁用。
3.对进展期银屑病、脓疱性银屑病禁用。
4.肝功能障碍患者禁用
注意事项
1.与皮质类固醇激素联合应用,可减轻地蒽酚的刺激性,并缩短皮损的清除期,但长期外用皮质类固醇有一定的不良反应,且停药后较易复发。
2.与尿素联合应用,尿素能增加药物透皮,可降低地蒽酚的使用浓度,从而减轻对皮肤的炎症刺激。
3. 水杨酸可防止地蒽酚被氧化为蒽酮而具有保护地蒽酚的作用。
4. 碱性物质能通过促进地蒽酚氧化而使其失活。短程接触治疗后,再涂以脂溶性胺类物质可抑制存留在角 质层中的地蒽酚所引起的炎症反应。
5.地蒽酚可与其他药物或疗法联合应用,如地蒽酚与UVB联合应用或与焦油浴和UVB联合应用。
6.短程接触疗法与UVB联用可显著延缓复发并能减轻红斑刺激的症状。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不知地蒽酚用于孕妇是否会对胎儿引起危害或可能影响生育力,故不推荐用于孕妇。有关地蒽酚对胎儿的生长、发育和功能完善的影响尚无数据支持。
儿童用药
儿童必须在成人监护下使用。
药物相互作用
用药期间要密切观察用药部位及邻近正常皮肤,如出现红斑,提示药物浓度、涂药次数和药物保留时间需缩减。全身吸收会出现中毒症状,包括呕吐、腹泻或肾脏刺激,大量的地蒽酚也可使肝、肠及神经系统中毒。
药物过量
用药期间要密切观察邻近正常皮肤有无发生红斑,如出现红斑,提示药物浓度、涂药次数和药物保留时间需缩减。全身吸收会出现中毒症状,包括呕吐、腹泻或肾脏刺激,大量的地蒽酚也可使肝、肠及神经系统中毒,因此,本品严禁口服,不能用穿透性强的基质,禁用于破损皮肤。
药物毒理
药理作用:本品中地蒽酚通过抑制酶代谢,降低增生表皮的有丝分裂活动,使表皮细胞增殖恢复。水杨酸可防止地蒽酚被氧化为蒽酮,软化角质层,增加透皮吸收的作用。
药代动力学
地蒽酚不稳定,在暗处即可自身氧化。主要的氧化产物为1,8-二羟蒽醌、地蒽酚二聚体和蒽醌二聚体。1,8-二羟蒽醌仍不稳定,可被进一步氧化。经过更高级的二聚化和多聚化,地蒽酚衍生物变得稳定而且不可溶。其中间产物如地蒽酚阴离子、地蒽酚游离基和氧游离基被认为具有抗银屑病活性,同时也可引起地蒽酚皮炎。外用地蒽酚白凡士林软膏于银屑病皮损60分钟后,绝大部分1,8-二羟蒽醌以及少量的地蒽酚二聚体和地蒽酚主要聚集在银屑病皮损表皮内,而未受累皮肤需要经过4.5小时才可在表皮中检测到少量的1,8-二羟蒽醌。经皮入血的吸收率非常低,主要以氧化产物的形式从尿中排出。
贮藏
本品极易氧化变色,原料及制剂均应避光密闭于阴凉处保存。