商品名称
塞克硝唑分散片
通用名称
塞克硝唑分散片
主要成份
本品主要成分为塞克硝唑。
适应症
硝基咪唑类抗原冲药物。主要用于治疗下列疾病:
1.由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎。
2.肠阿米巴病。
3.肝阿米巴病。
4.贾第鞭毛虫病。
不良反应
常见不良反应为口腔金属异味。偶见不良反应有消化道紊乱(如恶心﹑呕吐﹑腹泻﹑腹痛)﹑皮肤过敏反应(如皮疹﹑荨麻疹﹑瘙痒)﹑深色尿﹑白细胞减少(停药后恢复正常)。罕见不良反应:眩晕﹑头痛﹑中度的神经功能紊乱。
禁忌
以下患者禁用:
1.对塞克硝唑或一般硝基咪唑类药物过敏者。
2.妊娠期及哺乳期妇女。
注意事项
1.血象异常即往史的患者慎服本品。
2.服药期间禁饮酒精类饮料或饮酒。
3.应放置在儿童触不到的地方。
孕妇及哺乳期妇女用药
禁用。
儿童用药
应在医师指导下服用。
老人用药
应在医师指导下服用。
药物相互作用
1.本品与双硫醒(又名戒酒硫)同服可引起谵妄或精神错乱,服用本品治疗期间或至少服药后一天内不可饮酒,以免发生双硫醒样反应。
2.本品对华法令的抗凝作用有很强的抑制,故有血象异常既往史的患者不宜服用。
药物过量
5-硝基咪唑类药物在长时间、大剂量被服用后可能会具有潜在的致突变和致癌作用。因此在过量服用本品后请立即与医生联系。
药物毒理
1.药理作用:塞克硝唑为5?硝基咪唑类抗原虫/微生物药,其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当,包括阴道滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。塞克硝唑对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似(0.7 μg/ml),二者对痢疾阿米巴的最小抑制浓度也相似(6 μg/ml)。 塞克硝唑对十二指肠贾第鞭毛虫最小抑制浓度(0.2 μg/ml)明显低于甲硝唑(1.2 μg/ml),但其临床相关性不明确。
2.毒理研究:动物试验未见本品有致畸作用,但与其他5?硝基咪唑类药物相同,塞克硝唑应尽量避免用于妊娠的前3个月。
药代动力学
1.吸收:塞克硝唑口服后吸收迅速,1.5 h~3 h血药浓度达峰值,单位口服塞克硝唑0.5 g~2.0 g的绝对生物利用度近100%。在应用剂量范围内,给药剂量与最大血浆药物浓度(Cmax)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)成正比。
2.分布:塞克硝唑在体内分布范围不广,稳态分布体积很小(49.2 L),仅约血浆药物总量的15%与血浆蛋白或蛋白结合。血清药物浓度与龈缝液中药物的浓度相近,因此本品极易透过牙龈组织。塞克硝唑还能透过胎盘屏障进入乳汁。
3.代谢:塞克硝唑主要在肝脏代谢,其代谢产物为RP35843。
4.排泄:塞克硝唑清除速度为1.68 L/h(28 ml/min)。塞克硝唑以原形随尿液排出,但速度缓慢,单次口服塞克硝唑2 g,72 h后尿样中可检出大约10%~25%塞克硝唑(包括原药和代谢物),96 h累积经尿排泄量约50%。
贮藏
遮光、密封、在干燥处保存。