商品名称
科泰复
通用名称
双氢青蒿素哌喹片
主要成份
双氢青蒿素,磷酸哌喹
适应症
用于治疗恶性疟和间日疟。
不良反应
本品主要不良反应较少,主要有磷酸哌喹引起,如下:1、消化道反应:如恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等;2、神经系统:如头晕、头痛、耳聋、睡眠不佳等;3、过敏反应:皮肤瘙痒、皮疹等;4、实验室检查异常:如外周红细胞一过性降低、SGPT及SGOT一过性升高、血肌酐升高等。
禁忌
以下患者禁用:
1、对本品中任何一种药物成分过敏者;
2、孕妇;
3、严重肝肾疾病、血液病(如白细胞减少、血小板减少等)等患者。
注意事项
1、本品无退热作用;2、肝肾功能不全者慎用;3、严格按照规定用法和用量使用本品,临床症状未有改善时,请及时咨询医师;4、本品中磷酸哌喹的半衰期较长,半个月内不要重复服用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠三个月以内的孕妇禁用;妊娠后期妇女及哺乳期妇女可以在医师指导下服用。
儿童用药
7-10岁儿童可以按照规定剂量服用。7岁以下儿童尚无用药经验。
老人用药
老年患者可以服用。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药物毒理
药理作用:
本品为双氢青蒿素和磷酸哌喹组成的复方制剂。
双氢青蒿素为青蒿素的衍生物,是青蒿素的体内活性物质,对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速杀灭疟原虫,从而控制症状。耐药性培育实验表明,疟原虫对双氢青蒿素不易产生耐药性。 磷酸哌喹为4-氨基喹啉类抗疟药,抗疟作用与氯喹类似,影响疟原虫红内期裂殖体的超微结构,主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀, 导致其生理功能的破坏,从而杀死疟原虫。磷酸哌喹与氯喹没有交叉抗药性。
体外药效学研究提示,二者合用具有增效作用,可延缓疟原虫抗药性的产生。
毒理研究:
双氢青蒿素:
遗传毒性:
Ames试验、CHL染色体畸变试验、微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:
对妊娠小鼠有胚胎毒性作用,可以使胚胎吸收增加,呈剂量依赖性;未见致畸作用。
磷酸哌喹:
重复给药毒性:
Beagle犬每周经口给药一次,100mg/Kg共14周,或者2mg/Kg共26周,发现主要毒性靶器官为肝脏。
遗传毒性:
Ames试验、骨髓细胞染色体分析法和姐妹染色单体互换率(SCE)试验结果均为阴性。
生殖毒性:
动物试验未见有胚胎毒性和致畸作用。
双氢青蒿素和磷酸哌喹二者合用,为毒性相加,无增毒效应。
药代动力学
该药口服吸收良好,起效迅速。
口服双氢青蒿素2mg/Kg后,1.33小时血药浓度达峰值,最大血浓度为0.71μg/m L。血浆T1/2为1.57小时。体内分布广,排泄和代谢迅速。
磷酸哌喹经胃肠道吸收,24小时内的吸收率为80%~90%,吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内,给药后8小时内,在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。该药在体内缓慢消失,T1/2为9.4天。药物随胆汁排出,存在肝肠循环。
贮藏
避光密闭,置阴凉干燥处保存。