商品名称
凯莱止
通用名称
盐酸依匹斯汀胶囊
主要成份
本品主要成份为盐酸依匹斯汀。
适应症
本品为组胺H1受体拮抗剂，适用于成人所患的过敏性鼻炎﹑荨麻疹﹑湿疹﹑皮炎﹑皮肤瘙痒症﹑痒疹﹑伴有瘙痒的寻常性银屑病及过敏性支气管哮喘的防治。
不良反应
1.过敏症：当出现发疹或偶见荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑时，应停止用药。
2.精神神经系统：偶见困倦、倦怠感、头痛。
3.消化系统：胃肠功能紊乱或消化不良。
4.肝脏：可见AST、ALT升高，偶见ALP、总胆固醇升高和黄疸。
5.肾脏：偶见蛋白尿出现。
6.循环系统：心悸。
7.呼吸系统：偶见呼吸困难、咳痰困难、鼻塞等。
8.血液：罕见白细胞数增多。
禁忌
对本品任何一种成分过敏者禁用。
注意事项
1.长期接受类固醇剂治疗的患者在开始服用本品时，应适当减少类固醇剂的服用量。
2.大多数服用本品的患者可以驾驶或完成需精神集中的工作。但对于药物反应敏感的人群，建议服药后不进行驾驶或操纵精密机器。
3.本品和支气管扩张剂、类固醇等不同。它不是快速减轻气喘发作和症状的药物，所以在用于支气管哮喘的治疗时应对患者作出必要说明。
4.置于儿童不易取到处。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.怀孕期：孕期的妇女尤其前三个月不建议使用或在医生对治疗的有益性与危险性作出判断后才可用药。
2.哺乳期：实验表明药物可向母乳中转移，因此不建议哺乳中的妇女使用，必须使用时应终止哺乳行为。
老人用药
多数高龄患者肝、肾功能低下，本品主要是从肾脏排泄，应定期进行不良反应和临床症状(发疹、口渴，胃不适）的观察，出现异常时，应适当减少用量（例如10mg/日）或者立即停止用药等处理。
药物相互作用
与合成抗菌药物等其它药物合用未见特殊情况。
药物毒理
1.药理作用：
依匹斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品对组织胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。由于本品化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。
2.毒理研究：
(1)重复给药：大鼠连续给药12个月，剂量为1.6和60mg/kg，大剂量组动物见血中甘油三酯含量减少。猴连续给药12个月，剂量为1、8和60mg/kg,大剂量组动物有流涎、呕吐、腹泻现象。
(2)生殖毒性：
①大鼠妊娠前妊娠初期给予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d，在120mg/kg/d剂量下，动物都有摄食量的减少和体重增加的抑制，雄性动物睾丸重量相对增加，雌性动物出现发情期不规则及妊娠率明显降低，对母体毒性无影响剂量为30mg/kg/d。各剂量组对胎仔无明显影响，对子代无影响剂量为120mg/kg/d。
②大鼠胎儿器官形成期给予依匹斯汀，剂量为5、35和200mg/kg/d，大剂量组动物有5/23只动物死亡，死亡动物可见肺表面颜色改变及肺和心肌水肿，对胎仔无明显影响，本试验对母体毒性无影响剂量为5mg/kg/d，对子代无影响剂量为200mg/kg/d，家兔胎儿器官形成期给予依匹斯汀，剂量为5、15和75g/kg/d，大剂量组可见母体动物流产和吸收胎，存活胎仔数明显减少，本试验对母体及子代无影响剂量为15mg/kg/d。
③大鼠围产期和哺乳期给予依匹斯汀．剂量为5、30和120mg/kg/d，120mg/kg/d组母体动物摄食量减少，但对分娩、哺育未见明显影响，对子代的发育、形态分化、机能活动及繁殖能力未见明显影响，本试验对母体动物无影响剂量为30mg/kg/d，对子代无影响剂量为120mg/kg/d。
药代动力学
1.根据文献报道，健康成人口服盐酸依匹斯汀20mg，1.9小时达血药峰值浓度，血浆浓度消除半衰期为9.2小时。
2.健康成人口服给药吸收率约为40%，生物利用度约为39%；健康成人口服或静脉给药，尿或粪便提取物中的放射性均为原形物，代谢物的总量很少。健康成人口服给药尿中及粪便中排泄率分别为25.4%、70.4%。
贮藏
密封，置干燥处保存
