商品名称
盐酸乐卡地平片
通用名称
盐酸乐卡地平片
主要成份
乐卡地平。
适应症
治疗轻、中度原发性高血压。
不良反应
临床对照试验中报道的最常发生且发生在不足1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。在上市后应用中，下列不良反应的自发报告非常罕见（< 1/10,000）：齿龈增生，可逆的血清肝转氨酶升高，低血压，尿频和胸痛。在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。
禁忌
1.18岁以下患者禁用；
2.对二氢吡啶类过敏者禁用；
3.妊娠和哺乳期妇女不应服用。育龄妇女在未采取任何避孕措施时禁用；
4.左心室传出通道阻滞，未经治疗的充血性心力衰竭，不稳定型心绞痛，有严重肾脏或肝脏疾病，以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用。
注意事项
患有轻度至中度肝脏或肾脏疾病，或正在进行透析治疗者，请告知医生，以便适当地调整剂量。患有其它心脏病或需安装起搏器者，应告知医生，以便医生在处方前应考虑这个问题。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠和哺乳期妇女不应服用。
儿童用药
18岁以下患者不得服用。
老人用药
对老年患者一般无需做特别的剂量调整，但在治疗开始时应予以关注。
药物相互作用
本品与药酶抑制剂，如酮康唑、依曲康唑、红霉素、氟西汀；或药酶诱导剂如苯妥英、依曲康唑、红霉素、氟西汀；及药酶底物如特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪达唑仑、普萘洛尔和美托洛尔合用时应谨慎。此外，本品也不能与葡萄柚汁合用，以免因血药浓度升高而产生不良反应。
药物过量
在上市后应用中曾有三例药物过量的病例报道（每例分别服用了150mg、280mg和800mg乐卡地平以试图自杀）。 同其他二氢吡啶类一样，药物过量预计会产生周围血管过度扩张而出现显著的低血压和反射性心动过速。在严重低血压，心动过缓和意识丧失的情况下，心血管支持将有助于治疗，心动过缓时可静脉应用阿托品。 考虑到乐卡地平较长的药理学效应，需要对服药过量的患者监测心血管情况至少24小时。目前尚无评价透析效果的资科。由于该药物具有高亲膳性，因此药物血浆水平对药物过量危险期持续时间无指导作用，而且透析可能无效。
药物毒理
乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用小等特点。体外研究发现，乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用。因而在体内具有较强的降压作用，但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基团，脂溶性强，乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。
药代动力学
口服10-20mg乐卡地平后，药物被完全吸收。血药峰值水平分别为3.30ng／ml±2.09s.d.和7.66ng/ml±5.90s.d.，达峰时间一般为服药后1.5-3小时。 乐卡地平的两种异构体的血药水平相似：血浆达峰时间相同，峰值水平和曲线下面积则S-异构体平均离出1.2倍。两种异构体的清除半衰期基本一致，未观察到两种异构体在体内的相互转化。由于较高的首过代谢，患者进食后服用乐卡地平的绝对生物利用度约为10%，然而健康志愿者在空腹状态下给药的绝对生物利用度下降到前者的1/3。 高脂餐后2小时内口服乐卡地平，其生物利用度将增加4倍。因此，应在餐前服用乐卡地平。 乐卡地乎从血浆到组织和器官的分布是迅速而广泛的。 乐卡地平和血清蛋白的结合率超过了98%。由于重度肝肾功能异常的患者血浆蛋白水平会下降，因此乐卡地平在这些患者中的游离型药物水平就会增加。 乐卡地平完全通过CYP3A4酶代谢；在尿液和粪便中没有发现药物的原型成分。药物主要转化为无活性的代谢产物，约50%从尿液中排泄。 对人体肝脏微粒体的体外研究表明，当浓度分别高于口服20mg乐卡地平的血浆峰浓度的160倍和40倍时，对CYP3A4和CYP2D6均有 -定程度的抑制作用。 另外，人体的药物相互作用研究显示，乐卡地平并不改变咪达唑仑和美托洛尔的血浆水平，前者是一种典型的CYP3A4底物，而后者是一种典型的CYP2D6底物。因此治疗剂量下的乐卡地平不会抑制被CYP3A4和CYP2D6代谢的药物的生物转化。 乐卡地平主要通过生物转化清除。 乐卡地平的终末消除半衰期为8-10小时，由于其对脂膜的高结合性，治疗作用会持续24小时。重复给药未发现蓄积。 口服给药时的剂量与乐卡地平血浆浓度不成正比（非线性动力学）。口服10mg、20mg和40mg乐卡地平，观察到的血浆峰浓度比为1：3：8，血药浓度-时间曲线下面积比为1:4:18。表明首过代谢是逐渐饱和的。因此．利用度随剂量的增加而增加。 对于老年患者和轻中度肝肾功能损害的患者，乐卡地平的药代动力学表现与在普通人群中观察到的相似。重度肾功能不全或者依赖于透析的患者显示出较高的药物水平（约70%）。 对于中重度肝功能损害的患者，乐卡地平的全身性生物利用度可能会增加，因为药物主受是通过肝脏代谢。
贮藏
应将本品置于室温（10～30℃）、干燥处及儿童接触不到的地方。
执行标准
进口药品注册标准：JX20000320
