商品名称
道敏奇
通用名称
盐酸氯雷他定胶囊
主要成份
盐酸氯雷他定。化学名为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯盐酸。
适应症
用于治疗季节性过敏鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。
不良反应
1.常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、 胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。
2.罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
禁忌
用于对本品及其所含成份过敏者。
注意事项
1.当与酒同时服用时,根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。
2.在作皮试前的大约48小时应停用氯雷他定,因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。
孕妇及哺乳期妇女用药
到目前为止,尚无妊娠期女性应用氯雷他定的临床资料;另外,氯雷他定可以从乳汁中分泌,并且组织胺对婴儿的危险性较大,特别是对新生儿和早产儿。所以妊娠期及哺乳期女性应慎用本品。
儿童用药
2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。
老人用药
60岁以上的老年患者服用氯雷他定后,与年轻成人患者相比,在分布上没有明显差别。
药物相互作用
1.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。
2.每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。
3.与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
药物过量
1.逾量中毒时,如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物。
2.可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。
3.血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
药物毒理
1.本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。
2.本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。
3.毒理学动物试验未见明显致畸作用。
4.本品为H1受体阻断剂,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢H1受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。
5.本品起效快,作用持久,抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。
药代动力学
1.空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。
2.食物可使药峰时间延迟,AUC增加。
3.正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时。
4.80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。
5.慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。
6.慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。
7.氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。
8.本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。
贮藏
遮光,密封保存。