商品名称
环酯红霉素胶囊
通用名称
环酯红霉素胶囊
主要成份
红霉素环11,12-碳酸酯。化学名称:红霉素环11,12-碳酸酯。化学结构式:C38H65NO34分子式:759.9
适应症
本品主要适用于:
1.由肺炎支原体、嗜肺军团菌和肺炎衣原体引起的肺炎。
2.在无有效的局部治疗方案或其他抗生素无法使用情况下(如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素过敏病人)的皮肤组织感染,如疖、痤疮、脓疱疮、蜂窝组织炎,湿疹以及其他皮肤软组织感染。
3.由支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的感染:如非淋病性尿道炎、淋病。
4.由弯曲杆菌属引起的肠炎。
5.由幽门杆菌属引起的胃炎。
6.儿童百日咳。
不良反应
本品的不良反应发生率较低,少数患者可能发生腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、皮肤潮红、嗜酸粒细胞增多、发热,极少数患者可能发生可逆性听力损伤、伪膜性结肠炎、肝功能损伤。长期和反复使用本品可导致非敏感细菌(艰难梭菌)和霉菌(白色念珠菌)的过度生长。
禁忌
对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项
肝功能不全慎用,用药期间应监测肝功能,如发现肝功能异常及时停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
怀孕及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
参见【用法用量】。
药物相互作用
1.本品可使茶碱的血清药物浓度增加。两药并用时茶碱应减量使用,并监测茶碱的毒性反应。
2.本品可使地高辛的吸收和血清药物浓度增加。
3.本品可使环孢菌素A的血清药物浓度和肾毒性增加。
4.本品使香豆素抗凝药作用增强。
5.本品与林可霉素和氯林可霉素有拮抗作用。
药物过量
未进行该项研究且暂无可靠文献参考。
药物毒理
1.环酯红霉素属大环内酯类抗生素。作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,抑制细菌蛋白质的合成。
2.环酯红霉素是红霉素的半合成衍生物,环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性,从而增加了吸收。实验证明,这一结构改变降低了血清蛋白结合率,提高了抗菌活性和降低了毒性。
3.本品的抗菌谱广,对下列细菌有效:革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌,酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等。革兰氏阴性菌:淋菌球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、志贺菌属等。除脆弱类杆菌或梭杆菌外,对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性。
4.对其他微生物:支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。
药代动力学
据文献报道,本品在人体内广泛分布于组织和体液中,在中耳与咽扁桃体的浓度与血清浓度接近,在胸膜和腹膜液中也达到较高浓度为母体浓度的20%:可通过乳汁分泌,乳汁浓度为血清浓度的50%:可渗透入细胞内(如巨噬细胞),从而增强吞噬作用:不易通过血脑屏障,在脑脊液中的浓度低。本品主要以原形药物自胆汁和粪便排出,血液或腹膜透析不能将本品有效消除。
贮藏
密封保存。