商品名称
伊曲康唑颗粒
通用名称
伊曲康唑颗粒
主要成份
本品主要成份为伊曲康唑。
适应症
本品适用于外阴阴道念珠菌病，花斑癣，真菌性角膜炎，鹅口疮，甲癣，隐球菌病，组织胞浆菌病，孢子丝菌病，芽生菌病等等。
不良反应
1.在已报告的伊曲康唑的不良反应中常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘；少见的不良反应包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。
2.有个例报告出现了外周神经病变和Stevens-Johnson综合征(重症多形红斑)，但后者的原因不明。
3.已有重要的潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑分散片长疗程(约一个月以上)治疗时，可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。
禁忌
1.对本品过敏者禁用。
2.孕妇禁用。除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害作用。
注意事项
1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。
2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。
3.当发生神经系统症状时应终止治疗。
4.对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量。
5.育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。
6.胃酸降低时，会影响本品吸收.需接受酸中和药物治疗者，应在服用伊曲康唑分散片至少2小时侯后，再服用这些药物。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇禁用。
儿童用药
因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。
药物相互作用
1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应检测本品的血浆浓度。
2.体外研究表明，在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
3.伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催化的药物代谢，导致包括副作用在内的药物作用增加和/或延长。因此:
(1)在使用伊曲康唑分散片治疗期间不应服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利，口服咪达唑仑和三唑仑。若静脉注射咪达唑仑则更应格外谨慎，因为其静脉作用会延长。
(2)若需与伊曲康唑同时服用口服抗凝剂、地高辛、环孢素A、全身应用的甲泼尼龙(methylprednisolone)，长春生物碱和他可林(tacrolimus)等，则应减少这些药物的剂量。
(3)对服用二氢吡啶钙离子通道阻断剂和奎尼丁的病人应监测其不良反应，如水肿和耳鸣/听力下降。必要时可减少这些药物的剂量。
(4)有报道罕见在做移植手术病人中同时接受伊曲康唑分散片、环孢菌素和羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂如洛伐他丁的治疗时，有横纹肌溶解发生，但伊曲康唑与横纹肌溶解的因果关系尚未建立。
4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同时服用时，应减少剂量。
5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。
6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。
药物过量
未进行该项实验且无参考文献。
药物毒理
1.本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。
2.本品对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌有抑制作用。
药代动力学
1.文献资料报道，餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3～4小时血药浓度达峰值。
2.本品血浆消除呈双相性，终末半衰期为1～1.5天。连续服用1～2周，本品血药浓度可达稳态状态。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次时，其稳态血药浓度分别为0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。
3.本品血浆蛋白结合率为99.8%。全血中本品浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，且药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，7天后已测不到血浆药物浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其在甲角质中药物浓度至少存在6个月时间。
4.本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200㎎每日一次治疗3天，可持续二天；200㎎每日二次治疗1天，则可持续3天。
5.本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，其体外抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得其抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药物约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0.03%，大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。
贮藏
遮光，密封保存。
