商品名称
达力士
通用名称
咪喹莫特乳膏
主要成份
咪喹莫特
适应症
5% 咪喹莫特乳剂局部用于治疗成人外生殖器和肛门的疣/尖锐湿疣。
不良反应
局部皮肤反应例如:红斑、糜烂、剥脱/剥落和水肿是很常见的。严重的皮肤反应一旦发生,用药部位应用弱碱肥皂和水将乳膏剂洗掉,皮肤反应恢复后可重新再用5%咪喹莫特乳膏剂。少数患者也有肌痛、流感样症状、头痛、腹泻等全身反应均为轻度和中度。
禁忌
(1)对咪喹莫特或赋形剂过敏者;(2)不推荐用于尿道、阴道内、子宫颈、直肠或肛门内的HPV感染;(3)不推荐在其它药物或外科治疗后立即使用5%咪莫特乳膏剂治疗;也不推荐5%咪喹莫特乳膏剂与其它治疗外生殖器疣的药配伍使用。
注意事项
(1)需要经医生指导后使用。本品为外用药,应避免与眼接触。
(2)治疗部位不需用绷带等覆盖。(3)5%咪喹莫特乳膏剂可减弱避孕套的避孕效果,因此在用药时应避免性接触。(4)对于包皮过长的男病人,目前尚无推荐的治疗方案,故不推荐这种病人使用。(5)在用药部位及周围皮肤的反应,例如红斑、剥脱/剥落、糜烂和水肿是很常见的。大部分皮肤反应是轻度和中度,严重的皮肤反应一旦发生应及时报告医生。(6)病人需知道,在治疗期间新的疣有可能长出,因为5%乳膏剂不能治愈疣。大于75岁或小于18岁年龄范围的人群没有用药经验。
孕妇及哺乳期妇女用药
(1)不推荐孕妇应用本品。(2)不知道局部应用咪喹莫特后乳汁中是否有药物分泌,不推荐哺乳期妇女应用本品。
儿童用药
没有18岁以下患者用药经验。
老人用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物过量
人用5%咪喹莫特乳剂一般不可能过量,因为皮肤吸收非常少。动物实验证实,家兔皮肤给药致死剂量大于1600mg/m2。持续过量局部使用5%咪喹莫特乳剂,可引起严重的局部皮肤反应。临床多次口服给药剂量>200mg副作用为低血压,低血压只发生在口服或静脉给药。
药物毒理
1.药理作用 咪喹莫特,属咪唑喹啉类化合物。是一个小分子免疫调节剂。其治疗外生殖器/肛周疣的作用机制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性,也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。但临床前研究提示本品可能通过透导体内包括INF-a在内的细胞因子而产生抗病毒活性。这些发现的临床相关性尚不清楚。
2.毒理研究 大鼠和小鼠皮肤给药,每周3次,连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降,脾重量增加。局部皮肤刺激(严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂)比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症,没有观察到无副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg(大约临床人用剂量的2倍)是安全剂量。
致突试验表明:没有一个遗传毒理学试验发现咪莫特有诱变活性。
用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示,不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中,没有发现咪喹莫特有致畸作用。
药代动力学
没有可以利用的皮肤给药的药代动力学资料。研究表明,局部应用5% 咪喹莫特乳膏剂,通过皮肤全身吸收很少。
贮藏
遮光,在25℃C下密封保存。
执行标准
WS₁-(X-127)-2005Z-2010。
