商品名称
富格
通用名称
天麦消渴片
主要成份
五味子、麦冬、天花粉、吡考啉酸铬。
适应症
滋阴、清热、生津;可用于消渴病气阴两虚,阴虚内热症,症见口渴喜饮、消谷善饥、形体消瘦、气短乏力、自汗盗汗及五心烦热。
不良反应
尚不明确。
禁忌
尚不明确。
注意事项
1. 小儿和重型糖尿病患者应在医生指导下使用。
2.药品性状发生改变时禁止服用。
3.请将此药放在儿童不能接触的地方。
4. 如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
儿童用药
小儿应在医生指导下使用。
老人用药
尚不明确。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药物过量
1.在动物实验中,给大鼠喂食一系列浓度的吡考啉酸铬(最高浓度达100mgCr·kg·L)24周,经血液学和组织学分析,吡考啉酸铬无任何毒性报道。
2.一次性给SD大鼠服用大剂量的吡考啉酸铬(200mg·kg),18~42小时后宰杀,没有发现组织细胞中染色体畸变。给雌雄各半的F344/N大鼠和B6C3F1小鼠分别服用吡考啉酸铬(50mg)13周,没有发现吡考啉酸铬对大鼠体重和存活率的影响,没有观察到血液学和临床化学方面的变化。
3.健康人在一项临床研究中重复服用天麦消渴片8片/日长达两个月,显示出良好的耐受性。健康年轻男性志愿者单次服药剂量高达20片,未导致特别的症状。
4.在临床研究中发生的药物过量情况(高达8片/日,最长持续时间为180日),未观察到相关的临床事件。
药物毒理
1.天麦消渴片主要组份吡考啉酸铬可以提高胰岛素与受体的结合力,激活胰岛素受体激酶的活性,增强胰岛素受体底物IRS-1磷酸化,介导GLUT-4移位等增强胰岛素敏感性的作用;中药组份发挥类胰岛素增敏作用。吡考啉酸铬与中药组份有很强的协同作用,作用机制明确,能够更加显著改善胰岛素抵抗。
2.体外研究显示,三价铬主要通过增加胰岛素受体的 “相对”数目即增加了受体的敏感性,从而增加胰岛素和受体的结合率。
3.在大鼠模型中,通过尾静脉注射新鲜配制的1.5%四氧吡啶溶液制备糖尿病大鼠模型,给予吡考啉酸铬治疗12周后,免疫组显示400μg/d治疗组大鼠胰岛β细胞数量增多,胞质内胰岛素免疫反应阳性颗粒明显增多,与糖尿病模型组相比具有显著性差异。
4.天花粉清热生津;麦冬养阴生津,润肺清心;五味子敛肺滋润,养心益气,共同作用能够显著改善消渴病气阴两虚、阴虚内热症,症见口渴多饮,消谷善饥,形体消瘦,气短乏力,自汗盗汗及五心烦热。现代医学研究表明:天花粉、麦冬、五味子等在糖尿病的治疗中具有类胰岛素增敏的作用。
药代动力学
1.吸收:
(1)单次口服3.2mg吡考啉酸铬后,铬的绝对生物利用度大约是25%(范围在20~ 27%)。口服后2~4小时达到最大血浆浓度,在3~4周后达到稳态。
(2)吡考啉酸铬是由一个三价铬离子和三个吡啶甲酸组成,吡啶甲酸在人体作为色氨酸的正常代谢产物(通过犬尿氨酸途径合成,正常情况下在尿液中每天的排泄量为20mg),吸收的吡啶甲酸经肾脏快速地以原形排出。
2.代谢:
(1)吡考啉酸铬在体内形成具有生物活性的含铬蛋白(如GTF、LMWCr等),铬与含铬调节子的亲和力很强,发挥作用后就不能被重复利用,只能以含铬蛋白的形式从体内经多个途径排出。
(2)吡考啉酸铬还形成“底物-复合物”的形式参与AMPK激酶、脂蛋白脂酶(LPL)、葡萄糖磷酸变位酶等酶的调节机制,在作用完成后三价铬离子很容易被释放,经多个途径排出体外。
3.排泄:铬的有效半衰期大约是144小时,血浆清除率大约是6小时。当糖尿病人铬达稳态后,日主要经肾脏排泄约0.1-0.2mg铬,没有体内蓄积。每次口服单一剂量的吡考啉酸铬,在肠道吸收过程中大部分(约75%的)经过粪便排出;在人体内,三价铬主要通过尿路排泄(部分以原形排出),少量随胆汁从肠道排出,也可经皮肤、汗腺、毛发、指甲等多个途径排出体外。
贮藏
密封。
执行标准
国家药品标准WS-10007(ZD-0007)-2004