商品名称
别嘌醇片
通用名称
别嘌醇
主要成份
本品主要成分为别嘌醇,其化学名为1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4醇。
适应症
1 原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;
2 反复发作或慢性痛风患者;
3 痛风石;
4 尿酸性肾结石和/或尿酸性肾病;
5 有肾功能不全的高尿酸血症。
不良反应
1 胃肠道反应:可能会引起消化功能失调,如上腹痛、恶心、腹泻,很少因此而停药,饭后用药可减轻或避免消化系统的副作用。
2 皮疹:一般为丘疹样红斑、湿疹或痒疹。如皮疹广泛而持久,经对症处理无效并有加重趋势时必须停药。
3 罕见有白细胞减少,血小板减少,贫血,骨髓抑制,主要发生在肾功能不全病人中,如发生此类不良反应,均应考虑停药。
4 其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。上述不良反应一般在停药后
禁忌
对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用
注意事项
1 本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。
2 服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。
3 本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多、或有痛风石、或有泌尿系统结石以及不宜用促尿酸排除药者。
4 与排尿酸药合用可加强疗效,不宜与铁剂同服。
5 用药前及用药期要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。
6 有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。
7 用药期间应定期检查血象及肝肾功能。
药物相互作用
1 饮酒,氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度,本品与这些药同用时需注意调整用量,以控制高尿酸血症。
2 与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时,可抑制本品的排尿酸作用。
3 与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时,后者的血药浓度增高,毒性因而加大。
4 与各类青霉素、头孢菌素同用时,后者的血药浓度增高,并维持较长时间,毒性因而加大,尤其是对肾脏的毒性。
5 与口服降糖药同用时,后者的效应增强。
药物毒理
本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降,而在2~4周时下降最为明显。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为6000mg/kg,腹腔注射LD50为750m
药代动力学
别嘌醇片口服后在胃肠道内吸收完全,2~6小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。别嘌醇片的半衰期为14~28小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。
贮藏
遮光,密封保存。