商品名称
立庆
通用名称
阿法骨化醇片
主要成份
阿法骨化醇。
适应症
1.骨质疏松症。
2.改善下列疾病所致的维生素D代谢异常的各种症状(如低血钙、手足搐搦、骨痛、骨病变):慢性肾功能衰竭,甲状旁腺机能减退症,抗维生素D性佝偻病,软骨病。
不良反应
1.大部分不良反应均是由于超大剂量服药引起的高钙血症所致，下列症状一旦发生，应严密监测血钙水平。
2.胃肠道方面、厌食﹑恶心﹑呕吐﹑腹胀﹑腹泻﹑便秘﹑胃痛等。
3.神经精神方面、头痛﹑眩晕﹑失眠﹑兴奋﹑记忆减退等。
4.肾脏方面、尿素氮﹑肌酐﹑尿钙升高。
5.肝脏方面、GOT﹑GPT﹑LDH﹑α-GTP升高。
6.其他、瘙痒﹑皮疹﹑结膜充血等。
禁忌
高钙血症患者禁用。
注意事项
1.服用的同时，根据医嘱，酌情补充钙剂。
2.服药期间，应在医生指导下，严密监测血钙、尿钙水平，调整剂量，发生高钙血症时，立即停药。血钙值恢复到正常范围后，可重新减量给药。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.在孕妇或可能怀孕的妇女使用本品要权利弊，只有在利大于弊的情况下才能使用。因为妊娠期间用药的安全性尚未确立。在动物实验大量给药时，曾出现胚胎骨化延迟，对性腺的影响，受孕率下降，胎儿死亡率上升，胎儿的发育受到抑制及哺乳力下降等。
2.哺乳期中最好避免用药，在不得已的情况下用药时停止哺乳。关于哺乳期间用药的安全性尚未确立。动物用药实验（大白鼠）时，哺乳向新生幼年白鼠的移行率相当于母动物用药量的1/20。
儿童用药
在给小儿服用时应充分观察血清钙值,尿中Ca/Cr比值等,同时慎重掌握服用量,从少量渐增,以免过量服用。
老人用药
一般来说,因高龄者生理机能低下,要注意服用量。
药物相互作用
1.与含镁的制剂合用时，偶有引起高镁血症的报告。
2.与强心制剂合用，有可能出现心律不齐。由本品引起高钙血症时，强心制剂的作用被增强。
3.与钙制剂(乳酸钙、碳酸钙等)合用，有可能出现高钙血症，因本品促进肠道对钙的吸收。
4.与维生素D及其衍生物(骨化三醇等)合用，有可能出现高钙血症，因两药有相加作用。
药物过量
超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏、精神神经系统，循环系统等方面的不良反应。如：胃痛，便秘、GOT及GPT升高、头痛，血压轻度升高等。
药物毒理
本品口服后，由肠道迅速被吸收到血液中，受肝脏微粒体的25羟化酶的作用，侧链的第25位被羟化，成为有活性的物质1α，25-（OH）2D3,分布于肠道及骨骼等靶组织，与受体结合促进肠道钙吸收和骨形成等一系列生理活性。
1.促进肠道吸收钙及升高血钙作用：给缺乏维生素D的大白鼠和摘除肾脏的大白鼠服用阿法骨化醇的实验结果，证实本品有促进肠道钙吸收及血钙上升的作用。
2.促进骨形成作用：通过孵化9日的鸡胚组织培养的研究结果，证明正常的骨形成中1α，25-（OH）2D3是必需的。
3.肾切除的大白鼠：在肾部分切除而出现许多较多骨吸收腔和类骨层，及低钙化层明显增加的大白鼠，服用阿法骨化醇30日的实验中，见到新生骨。
4.骨质疏松症的大白鼠模型（卵巢摘除大白鼠）：卵巢摘除长期饲养后，发现血中1α，25-（OH）2D3值降低。海绵骨小梁的钙化率减少，这些变化经阿法骨化醇0.1 ug/kg/天服用6个月后，得到了改善。
5.骨质疏松症的大白鼠模型（服用氢化可的松的大白鼠）：由于长期服用氢化可的松，造成海绵骨小梁、骨皮质厚度和骨成分的减少，这些变化经阿法骨化醇0.02-0.1 ug/kg/天服用12周后，得到了改善。
6.老年性骨质疏松症（人体、电子和光学显微镜的观察）：在服用阿法骨化醇前后，作骨活验，用电子显微镜进行观察，得到活性成骨细胞、骨细胞、钙化骨小腔增加等骨组织学的改善。
7.钙摄取量与骨吸收，骨形成作用：在缺乏维生素D大白鼠的饲料中改变其钙含量，服用阿法骨化醇的实验中，钙含量较少时呈骨吸收，而钙含量充分时呈明显成骨作用。
药代动力学
1.本品在小肠被吸收，经由肝脏迅速代谢成为1α，25-（OH）2D3.健康成人14例口服阿法骨化醇4 ug（1.0 ugx4片）时，血中1α，25-（OH）2D3浓度在4-24小时（平均11小时）达到峰值（平均94.6 ug/mL），48-72小时几乎恢复为服用前值。
2.动物药代研究显示：大白鼠口服给药0.4 ug/kg时，48小时内可由尿粪排泄的72%,7天内约100%排除。另外，大白鼠连续给药14天的实验，没有发现主要脏器有蓄积倾向。
贮藏
避光气密容器室温保存。
